脂質(zhì)體載藥

藥物包封率、無菌性、藥物保留性、制備方法和可否規(guī)?；a(chǎn)，脂質(zhì)體穩(wěn)定性和成本及有效性都取決于脂質(zhì)體中載藥-方法的選擇。

將藥物加入脂質(zhì)體有兩種不同的方法，即被動載藥法和主動載藥法。

? 在被動載藥-方法中，藥物在制備過程中被包封在脂質(zhì)體中。

? 在主動載藥-方法中，藥物被裝載到完整的脂質(zhì)體中（主動負(fù)載）。

◆ 1. 被動載藥技術(shù)：

是否采用被動載藥技術(shù)，取決于脂質(zhì)體在形成期間包封特定體積水相的能力，水相中含有溶解的藥物或溶質(zhì)。

? 對于親水性-藥物，經(jīng)被動載藥脂質(zhì)體包封率與脂質(zhì)體所在的水相體積有關(guān)，脂質(zhì)體本身性質(zhì)取決于分散體系的磷脂濃度、層室數(shù)和脂質(zhì)體形態(tài)。親脂性-藥物與磷脂雙層相互作用，因此，包封率取決于磷脂類別及其濃度。形態(tài)學(xué)參數(shù)不影響藥物包封率。

? 使用被動載藥技術(shù)，水溶性-藥物被包裹在脂質(zhì)體的水相內(nèi)，而脂溶性-藥物被包裹在脂質(zhì)體的雙層（脂質(zhì)相）中。藥物或生物活性物質(zhì)脂溶性部分將嵌入脂質(zhì)體磷脂之間，而它們的水溶性部分位于脂質(zhì)體水相中，從而被包封。

◆ 2. 主動載藥技術(shù)：

1、對于活性-藥物的包封，將已經(jīng)制備的空白脂質(zhì)體與藥物濃溶液混合，孵育一段時(shí)間后，藥物通過擴(kuò)散過程均勻分布在脂質(zhì)體中。

? 該方法較佳，因?yàn)榱字p層對藥物擴(kuò)散具有高度滲透性，因此，在適宜的時(shí)間內(nèi)可達(dá)到較高包封率。由于濃度梯度，藥物可通過脂質(zhì)雙層滲透到脂質(zhì)體中，直到周圍介質(zhì)和脂質(zhì)體內(nèi)部之間達(dá)到平衡。

2、在主動負(fù)載時(shí)，水溶性-藥物與磷脂的極性頭部基團(tuán)相互作用而無法進(jìn)入脂質(zhì)體內(nèi)部。能夠進(jìn)入脂質(zhì)體的疏水性-藥物的量，取決于脂質(zhì)雙層的空間限制程度。對于兩親性-藥物的情況，它們難以保留在脂質(zhì)體內(nèi)，因?yàn)樗鼈兛梢钥焖贊B透脂質(zhì)雙層。

? 該方法具有許多優(yōu)點(diǎn)，如在脂質(zhì)體的制備過程中并不加入活性成分，因此處理毒性-藥物時(shí)必須采取的安-全預(yù)防措施可以降至最低。這種方法的缺點(diǎn)在于它僅-限一小部分表現(xiàn)為兩性弱堿性或酸性的藥物，只能在不帶電的情況下滲透雙層，而不能在帶電的情況下滲透。